Innerhalb dieser Arbeit wurde ein Versuch zur Verbesserung der lokalen Arzneimittelabgabe an den verschiedenen Schleimhautgeweben durch Verkapselung in CDs durchgeführt, indem Thiolierungs- und Voraktivierungsstrategien verfolgt wurden, um eine niedrige Verweilzeit, Fremdkörpergefühl, Reizung und andere biochemische Barrieren zu überwinden. Die Thiolierung von CDs wurde durch Induzieren von Aldehydgruppen und anschließender Konjugation von Cysteamin durchgeführt. Nicht-ionische thiolierte CDs wurden durch Substitution von Hydroxylgruppen mit Brom und anschließende Thiolierung mit Thioharnstoff synthetisiert. Thiolierte CDs wurden weiter verbessert, indem sie gegenüber Oxidation bei höheren pH-Werten in Lösungen durch Voraktivierung der freien Thiolgruppen beständig gemacht wurden.
Neu entwickelte thiolierte CDs wurden auf ihre mukoadhäsiven Eigenschaften an verschiedenen Schleimhautgeweben charakterisiert. Eine verbesserte Mukoadhäsion wurde an der bukkalen Schleimhaut beobachtet, die ein vielversprechendes Werkzeug für die lokale Arzneimittelabgabe von intraoralen Krankheiten sein kann. Ebenso zeigten thiolierte β-CDs eine signifikant verbesserte mukoadhäsion an der Vaginalschleimhaut. Darüber hinaus wurden thiolierte α-CDs ander Augenschleimhaut untersucht und zeigten vielversprechende mukoadhäsive Eigenschaften. Thiolierte und voraktivierte α-CDs zeigten signifikant verbesserte mukoadhäsive Eigenschaften auf dere Blasenmukosa. Nicht-ionische thiolierte CDs, bei denen die Ringstruktur nicht gebrochen war, wurden auf der Darmschleimhaut untersucht und zeigten vielversprechende mukoadhäsive Eigenschaften. Resazurin- und LDH-Test zeigten, dass sowohl die kationischen als auch die nicht-ionischen thiolierten CDs die Zelllebensfähigkeit nicht unangemessen beeinträchtigten. Darüber hinaus können sie aufgrund der Wirkstoffverkapselungseigenschaften von thiolierten CDs die Eigenschaften von Arzneimittelmolekülen wie Löslichkeit, Stabilität und Irritation verbessern. Thiolierte α-CDs zeigten günstige Eigenschaften bei der Verringerung der irritierenden Wirkung von Cetirizin, wenn sie an der Kaninchenschleimhaut getestet wurden.
Thiolierung und Voraktivierung von CDs kann eine vielversprechende Strategie zur Verbesserung der mukoadhäsiven Eigenschaften von CDs sein. Neu entwickelte thiolierte CDs-Polymere können als pharmazeutische Hilfsstoffe zur Verbesserung der Verweilzeit des Medikaments auf verschiedenen Schleimhautgeweben verwendet werden.