Bischofia javanica Blume, Caesalpinia Sappan Linne, Eleutherococcus senticosus (Rupr. & Maxim.) Maxim., Periploca sepium Bunge und Hydnocarpus anthelminthica Pierre ex Laness wurden einer bioassay-geleiteten Fraktionierung auf Basis ihres zytotoxischen Potenzials unterzogen. Als Testsystem wurde der XTT-Assay mit der menschlichen Leukämiezelllinie CCRF-CEM ausgewählt. Die DNA-Sequenzanalyse wurde zusätzlich zu DC verwendet, um eine klare Zuordnung der beiden Pflanzenmaterialien Periploca und Eleutherococcus zu ermöglichen. Die Rohextrakte wurden durch verschiedene Extraktionsverfahren mit Pflanzenmaterial aus unterschiedlichen Quellen hergestellt. Nur Extrakte, die bei geringen Konzentrationen (10 ?g/ml) das Krebszellwachstum signifikant (? 20%) hemmten, wurden zur weiteren Fraktionierung herangezogen. Reinstoffe wurden zusätzlich in menschlichen Krebs- und normalen Zelllinien getestet, um ihre IC50-Werte zu bestimmen. Die Fraktionierung des aktiven Methanolextraktes von Caesalpinia sappan führte zur Isolierung der drei bekannten Verbindungen Brazilin, Sappanchalcon und Sappanol. Brazilin zeigte ein niedriges antiproliferatives Potential gegen Krebszellen und normale Zellen in vitro, Sappanchalcon eine höhere Aktivität. Sappanol zeigte überhaupt keine Aktivität in den angewandten Testsystemen. Die weitere Fraktionierung des aktiven Ethylacetat- und Methanolextraktes von Periploca sepium führte zur Isolierung der aktiven Herzglykoside Periplocin, Glucosyldivostrosid, Periplocymarin, Periplogenin und Periplocosid M, und anderer nicht-aktiver Verbindungen, wie Vanillin und 2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyd, Kaffeesäure und die Pregnanglykoside S-4a, S-4b und S-6. Glucosyldivostrosid und Kaffeesäure wurden zum ersten Mal aus Periploca sepium isoliert. Die beste zytotoxische Aktivität aller Herzglykoside wurde von Periplocin mit Ausnahme der Zelllinie HCT 116, welche die höchste Aktivität für Periplocymarin zeigte, erreicht.

Bischofia javanica Blume, Caesalpinia sappan Linne, Eleutherococcus senticosus (Rupr. & Maxim.) Maxim., Periploca sepium Bunge and Hydnocarpus anthelminthica Pierre ex Laness were subjected to bioassay-guided fractionation based on their cytotoxic potential. The XTT assay treating human leukemia cell line CCRF-CEM was chosen as test system. DNA sequence analysis was used in addition to TLC to allow a clear discrimination of the two genera Periploca and Eleutherococcus. Raw extracts were prepared by different extraction methods using plant material originating from various sources. Extracts inhibiting cell growth significantly (? 20%) at low concentrations (10 ?g/ml) were submitted to further fractionation. Pure compounds were additionally tested in other human cancer and non-cancer cell lines to determine their IC50 values. Only the ethyl acetate and methanol extracts of Caesalpinia sappan Lignum and Periploca sepium Cortex exhibited a high growth inhibition potential. Fractionation of the ethyl acetate raw extract of Caesalpinia sappan led to the isolation of the three known compounds brazilin, sappanchalcone and sappanol. Brazilin exhibited a low antiproliferative potential on cancer cells and on normal cells in vitro, sappanchalcone a higher activity. Sappanol showed no anticancer activity in the applied test systems at all. Further bioassay-guided fractionation of raw ethyl acetate and methanol extracts of Periploca sepium led to isolation of the active cardiac glycosides periplocin, glucosyl divostroside, periplocymarin, periplogenin and periplocoside M, and other non-active compounds such as vanillin and 2-hydroxy-4-methoxybenzaldehyde, caffeic acid and the pregnane glycosides S-4a, S-4b and S-6. Glucosyl divostroside and caffeic acid were isolated from Periploca sepium for the first time. Best cytotoxic activity of all cardiac glycosides was achieved by periplocin with the exception of cell line HCT 116 which showed the highest activity for periplocymarin.